BPC-157 is een van de best verkochte peptiden op de grijze markt en daarom een van de meest nagemaakte. Er zijn injectieflacons, capsules, sprays en "crème" -vormen op de markt, en de aangegeven zuiverheid is bijna altijd hoger dan 98%. De redactie legt uit welke kenmerken van BPC-157 objectief kunnen worden gecontroleerd, hoe de documenten van de verkoper moeten worden gelezen en waarom er zonder een onafhankelijke analyse geen vertrouwen in de kwaliteit kan zijn.
Identiteit: wat BPC-157 zou moeten zijn
De eerste kwaliteitsvraag is of de fles precies de stof bevat die wordt aangegeven. BPC-157 is een lineair peptide van 15 aminozuren met de sequentie Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val. Het theoretische molecuulgewicht (voor de vrije vorm van het peptide) bedraagt ongeveer 1419 Da.
Deze parameters maken bevestiging van de identiteit door massaspectrometrie mogelijk. Er zouden signalen in het spectrum moeten zijn die overeenkomen met het molecuulgewicht van BPC-157 (vaak als di- of tri-geladen ionen), en tandemmassaspectrometrie levert fragmenten op waaruit de sequentie kan worden "gelezen". Als het certificaat een massa laat zien die significant afwijkt, of als er helemaal geen massaspectrum is, wordt de identiteit niet bevestigd.
Het is belangrijk om te begrijpen dat de BPC-157-sequentie drie opeenvolgende prolines en twee opeenvolgende asparaginezuren bevat. Dergelijke fragmenten compliceren de synthese in de vaste fase en zijn vatbaar voor de vorming van specifieke onzuiverheden: verkorte sequenties, peptiden met een weggelaten aminozuur, isomeren van asparaginezuur.
Sommige onzuiverheden hebben een massa die zeer dicht bij het doelpeptide ligt, of zelfs identiek is (isomeren). Daarom garandeert massaspectrometrie alleen zonder kwalitatieve chromatografische scheiding niet dat het product zuiver is.
Zouten, zuiverheid en puur peptidegehalte
BPC-157 wordt verkocht in twee belangrijke zoutvormen. Acetaat is de klassieke vorm die ontstaat wanneer een peptide wordt gezuiverd met azijnzuur. "Arginaat" (zout met arginine) wordt geadverteerd als stabieler in maagsap, geschikt voor tabletten en capsules. Er zijn geen onafhankelijke vergelijkende onderzoeken naar deze vormen bij mensen, dus uitspraken over de superioriteit van arginaat zijn marketing.
Als er tijdens het zuiveringsproces geen uitwisseling van tegenionen heeft plaatsgevonden, kan trifluorazijnzuur (TFO), dat wordt gebruikt bij de synthese en chromatografie, in het product achterblijven. Eerlijke fabrikanten geven het gehalte aan tegenionen aan of voeren een uitwisseling uit voor acetaat. Het ontbreken van enige informatie over de zoutvorm is een teken van lage transparantie.
Een sleutelconcept dat vaak verward wordt, is het verschil tussen chromatografische zuiverheid en puur peptidegehalte. HPLC-zuiverheid (bijvoorbeeld 98%) geeft aan welke fractie van alle peptidesubstanties het doelpeptide is. Maar het lyofilisaat bevat ook water, tegenionen en eventueel een vulmiddel. Het aandeel van het peptide in de totale massa van het poeder (netto peptidegehalte) is doorgaans aanzienlijk lager.
In de praktijk betekent dit dat de zinsnede "5 mg BPC-157 in een injectieflacon" zowel 5 mg puur peptide als 5 mg poeder samen met zouten en water kan betekenen. Zonder kwantitatieve analyse door een onafhankelijk laboratorium is de werkelijke inhoud onbekend. Uit Belgische onderzoeken naar vervalste polypeptiden (Janvier et al., 2018) bleek dat inconsistenties in de aangegeven hoeveelheden een van de meest voorkomende problemen waren.
Een analysecertificaat lezen
Analysecertificaat (CoA) is het belangrijkste document dat door verkopers wordt gebruikt om de kwaliteit te bevestigen. De redactie biedt een checklist waarmee u een informatief certificaat kunt onderscheiden van een formeel certificaat.
| Certificaatelement | Wat zou moeten zijn | Een alarmerend teken |
|---|---|---|
| Batchnummer | Komt overeen met het flesetiket | Ontbrekend of “gemeenschappelijk” voor alle partijen |
| HPLC-chromatogram | Grafiek met pieken, retentietijd, gebieden | Alleen het getal "99%" zonder grafiek |
| Massaspectrum | Gemeten massa overeenkomend met BPC-157 | Ontbrekend of massamismatch |
| Kwantitatief gehalte | Massa peptide per flesje of netto peptidegehalte | Alleen "puurheid" zonder kwantiteit |
| Endotoxinen, steriliteit | Resultaten van LAL-test en steriliteitstest | Helemaal niet vermeld |
| Laboratorium | Naam, contacten, mogelijkheid tot verificatie | Anoniem document of analyse van de verkoper zelf |
Het is nuttig om op de analysedatum te letten. Het certificaat, dat enkele jaren geleden is afgegeven, zegt niet veel over de partij, die al die tijd onder onbekende omstandigheden in opslag heeft gestaan. Peptiden worden afgebroken en na verloop van tijd neemt het aantal onzuiverheden toe.
Een andere veel voorkomende praktijk is om hetzelfde certificaat te gebruiken voor verschillende batches of zelfs voor verschillende leveranciers. Als dezelfde chromatogrammen op meerdere sites voorkomen, betekent dit vrijwel zeker dat het document niet overeenkomt met een specifiek product.
De resultaten van onafhankelijke geaccrediteerde laboratoria, waar inkopers of onderzoekers zelf monsters naartoe sturen, verdienen het meeste vertrouwen. Zelfs een dergelijke analyse heeft echter betrekking op een specifieke fles en niet op alle producten van de fabrikant.
Orale en “alternatieve” vormen
BPC-157-capsules, tabletten, sublinguale druppels, neussprays en crèmes zijn op de markt verkrijgbaar. Ze worden gepromoot als een handig alternatief voor injecties, daarbij verwijzend naar de stabiliteit van het peptide in maagsap, beschreven in dierstudies.
Vanuit het oogpunt van kwaliteit roepen dergelijke formulieren nog meer vragen op. Het is niet bekend hoeveel peptide er daadwerkelijk in de capsule zit, of deze gelijkmatig is verdeeld en hoe deze zich gedraagt in de aanwezigheid van vulstoffen en vocht. Het analyseren van een peptide in een complexe matrix met hulpstoffen is veel moeilijker dan een puur lyofilisaat.
Er zijn geen gegevens over hoeveel oraal BPC-157 bij mensen wordt geabsorbeerd. De farmacokinetiek is alleen onderzocht bij ratten en honden (Xu et al., 2022). Daarom heeft zelfs een echte capsule met de geclaimde hoeveelheid peptide een onbekende biologische beschikbaarheid.
Tenslotte bevatten voedingssupplementen soms andere stoffen die niet op het etiket staan vermeld. Voor sporters zorgt dit voor een extra risico op overtreding van de antidopingregels door besmetting.
Alarmsignalen en inspectielimieten
Laten we de signalen samenvatten die moeten waarschuwen. Geen van hen alleen blijkt nep te zijn, maar hun combinatie is een goede reden om het product te verlaten.
- De prijs is veel lager dan bij de meeste verkopers.
- Ontbrekend serienummer, productiedatum, vervaldatum.
- Certificaat zonder chromatogram en massaspectrum of met dezelfde gegevens voor alle partijen.
- Geen informatie over endotoxinen en steriliteit voor injecteerbaar product.
- Beweringen over de behandeling van specifieke ziekten en "gegarandeerd resultaat".
- Kleverig, vergeeld of nat lyofilisaat; troebelheid na oplossing.
Tegelijkertijd maken zelfs onberispelijke documenten BPC-157 niet tot een bewezen medicijn. Kwaliteitscontrole geeft alleen antwoord op de vraag "wat zit er in de fles", maar niet op de vraag "is het veilig en effectief voor de mens".
De FDA, die BPC-157 in 2023 evalueerde, merkte onder andere op dat het moeilijk is om peptide-onzuiverheden als risicofactor te beheersen. Dat wil zeggen dat zelfs voor een toezichthouder met volledige toegang tot laboratoria het waarborgen van de kwaliteit van een dergelijk product geen gemakkelijke taak is.
Redactionele conclusies
De kwaliteit van BPC-157 kan alleen objectief worden geverifieerd in een laboratorium: identiteit – door massaspectrometrie, zuiverheid – door HPLC, kwantiteit – door kwantitatieve analyse, en de veiligheid van het injecteerbare product – door tests op endotoxinen en steriliteit.
Verschillen tussen zoutvormen, verwarring tussen zuiverheid en puur peptidegehalte, en de prevalentie van identieke certificeringen maken de BPC-157-markt bijzonder ondoorzichtig. Orale vormen voegen ook onzekerheid toe aan de biologische beschikbaarheid.
De redactie benadrukt: het antwoord op de vraag "hoe BPC-157 van hoge kwaliteit te kopen" maakt het gebruik ervan niet veilig. Het blijft een verboden stof voor atleten, en een niet-geregistreerde stof waarvan de veiligheid voor alle anderen nog niet is onderzocht.
We raden u aan ook onze artikelen over de opslag en stabiliteit van BPC-157, de bijwerkingen ervan en de status van het peptide op de WADA-lijst en wetgeving te lezen.
Lijst met gebruikte literatuur
- Janvier S, Cheyns K, Canfyn M, et al. Impurity profiling of the most frequently encountered falsified polypeptide drugs on the Belgian market. Talanta. 2018;188:787â796.
- Sikiric P, Seiwerth S, Rucman R, et al. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157: novel therapy in gastrointestinal tract. Curr Pharm Des. 2011;17(16):1612â1632.
- Xu C, Sun L, Ren F, et al. Pharmacokinetics, distribution, metabolism, and excretion of body-protective compound 157, a potential drug for treating various wounds, in rats and dogs. Front Pharmacol. 2022;13:1026182.
- Manning MC, Chou DK, Murphy BM, et al. Stability of protein pharmaceuticals: an update. Pharm Res. 2010;27(4):544â575.
- U.S. Food and Drug Administration. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks. Silver Spring: FDA; 2023.
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List. S0 Non-Approved Substances. Montreal: WADA; Ñинна ÑедакÑÑÑ.
